枸橼酸他莫昔芬片说明书

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枸橼酸他莫昔芬片说明书

【药物名称】

通用名：枸橼酸他莫昔芬片

曾用名：三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM

商品名：

英文名：Tamoxifen Citrate Tablets

汉语拼音：Jüyuansuan Tamoxifen pian

本品化学名称为：（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]-乙胺枸橼酸盐

其结构式为：

分子式：C₂₆H₂₉NO·C₆H₈O₇

分子量：563.65

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

【药代动力学】

本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，T_1/2_a:7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T_1/2_b大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

【适应症】

1、治疗女性复发转移乳腺癌；

2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

【用法用量】

每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg,每天2次。

【不良反应】

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

【禁忌症】

有眼底疾病者禁用。

【注意事项】

有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用

【药物相互作用】

雌激素可影响本品治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

【规格】

10mg

【贮藏】

遮光、密闭保存.